Camicinal hydrochloride

产品编号 T11508LCas号 923565-22-4

别名 GSK962040 hydrochloride

Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。

Camicinal hydrochloride

产品编号 T11508L别名 GSK962040 hydrochlorideCas号 923565-22-4

Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) 是胃动素受体的特异性激动剂 (pEC50 = 7.9)。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 1,320	现货
5 mg	¥ 2,660	现货
10 mg	¥ 3,810	现货
25 mg	¥ 6,120	现货
50 mg	¥ 8,430	现货
100 mg	¥ 11,380	现货
500 mg	¥ 22,700	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 2,790	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Camicinal hydrochloride (GSK962040 hydrochloride) is a selective agonist of motilin receptor (pEC50 = 7.9).
靶点活性	Motilin receptor:7.9 (pEC50)
体外活性	Camicinal hydrochloride 激活了犬的胃动素受体（pEC50 5.79；内在活性0.72，与[Nle13]-胃动素相比）[1]。由于其初始IC50值在CYP3A4上显著高于首选的10 μM门槛，因此选择了Camicinal hydrochloride [2]。此化合物在其他受体（包括ghrelin）、离子通道和酶上均无明显活性。在兔胃窦中，Camicinal hydrochloride（300 nmol/L至10 μmol/L）显著加强了由胆碱能介导的收缩幅度，3 μmol/L时最大增至248 ± 47%。胃动素、红霉素和Camicinal hydrochloride的pEC50值分别为10.4 ± 0.01（n = 770）、7.3 ± 0.29（n = 4）和7.9 ± 0.09（n = 17）[4]。
体内活性	Camicinal hydrochloride诱导的短暂收缩具有剂量依赖性，持续时间分别为48分钟和173分钟（对于3 mg/kg和6 mg/kg剂量），这是由平均血浆浓度大于1.14 μmol/L驱动的。Camicinal hydrochloride的效果消退后，移行性肌动复合体（MMC）活动恢复。3 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride并未影响MMC恢复，但在6 mg/kg时，MMC在给药后253分钟恢复，而生理盐水组则为101分钟（每组n=5）[1]。Camicinal hydrochloride的口服生物利用度（Fpo）为48（13%）。与[Nle13]motilin的短暂效应相比（T1/2）11.4（1.5分钟，在0.3 μM），Camicinal hydrochloride显示出长效（T1/2）46.9（5.0分钟，在3 μM）[2]。5 mg/kg剂量的Camicinal hydrochloride在给药后2小时内也显著增加了总粪便重量（21.2 ± 4.5克；P < 0.05）[4]。此外，Camicinal hydrochloride在胃窦显著促进胆碱能活动，但在胃底部和小肠的活动则较低[4]。
别名	GSK962040 hydrochloride

化学信息

分子量	461.02
分子式	C₂₅H₃₄ClFN₄O
CAS No.	923565-22-4

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended.

H2O: 95 mg/mL (206.06 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO/H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1691 mL	10.8455 mL	21.6910 mL	108.4552 mL
5 mM	0.4338 mL	2.1691 mL	4.3382 mL	21.6910 mL
10 mM	0.2169 mL	1.0846 mL	2.1691 mL	10.8455 mL
20 mM	0.1085 mL	0.5423 mL	1.0846 mL	5.4228 mL
50 mM	0.0434 mL	0.2169 mL	0.4338 mL	2.1691 mL
100 mM	0.0217 mL	0.1085 mL	0.2169 mL	1.0846 mL